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医疗视频: 解码高血压（3）
血管加压素拮抗剂是与血管加压素受体（V1A，V1B和V2）结合并阻断血管加压素（抗利尿激素，ADH）的作用的药物，血管加压素是由垂体释放的激素。血管加压素引起血管收缩并增加肾脏对水的重吸收。
在外周发现V1A和V2受体，在中枢神经系统中发现V1A和V1B受体。 V1A受体调节血压，V2受体对肾功能有影响。
血管加压素拮抗剂用于治疗低钠血症，尤其是先天性心力衰竭患者。
血管加压素拮抗剂有两种治疗方法，包括conivaptan和tolvaptan。
加压素拮抗剂在治疗心血管疾病中的作用
血管加压素在血压，液体体积和血清渗透压的调节中起生理作用。在心力衰竭中，血管加压素消耗不足会导致过多的液体潴留和低钠血症。拮抗剂血管加压素受体是一类新的活性药物，其靶向抑制一种或多种不同的加压素受体，例如V1A（血管收缩），V1B（ACTH释放）和V2受体（抑制肾脏中的水重吸收）。
在有过量液体的心脏代偿失调中，选择性V2（利西瓦坦，satavaptan和tolvaptan）和选择性V1A / V2受体抑制剂（conivaptan）已被证明在标准治疗中更好，因为它可以更快地减轻体重并加快症状改善（例如：缺乏呼吸困难）。在不影响拮抗性血管加压素受体的肾钠排泄的情况下抑制游离水重吸收使得血管钠在受控的血容量和高血容量低钠血症中正常化。
与利尿剂不同，血管加压素拮抗剂耐受性良好，对肾功能和血钾没有负面影响。血管加压素拮抗剂受体不影响心率和血压。尽管如此，除了优异的急性临床效果外，长期使用托伐普坦治疗并未导致心力衰竭患者在平均9.9个月的临床研究后缺乏死亡率。
血管加压素的作用涉及各种水潴留和心脏病，包括心力衰竭，低钠血症，高血压，肾病，抗利尿激素分泌综合征，肝硬化和高眼压症。由于血管加压素受体存在于许多不同的组织中，因此加压素拮抗剂可用于治疗诸如脑缺血和中风，雷诺氏病，痛经和宫缩抑制症等疾病。选择性加压素V1B拮抗剂，讨论了它们在治疗情绪和心理障碍中的用途。 Vaptan是一种拮抗性加压素受体，具有V1A（relcovaptan）或V2（tolvaptan，lixivaptan）选择性或非选择性活性（conivaptan），可用于某些疾病。血管加压素V1A / V2非选择性拮抗剂，conivaptan，是FDA认可的第一种用于治疗血容量性低钠血症的药物。
血管加压素拮抗剂受体是一类新的药物，可解决心力衰竭中液体潴留，低钠血症和肾功能障碍的问题。心力衰竭中血管加压素的增加可通过激活V1受体激活V1A受体以及水潴留和低钠血症引起心肌纤维化，肥大和血管收缩。 V1A受体的拮抗作用也是有益的。相比之下，V2受体的拮抗作用导致水排泄和钠浓度增加。与利尿剂对利尿剂的作用相比，血管抑制拮抗剂受体可被视为具有显着的水平效应的第一类新药物。与利尿剂相比，加压素拮抗剂受体的主要作用是水排泄，没有其他电解质减少和较少的神经激素刺激。
血管加压素拮抗剂受体分类为神经激素拮抗剂，可改善阻塞和低钠血症，并可预防左心室功能障碍的发展。一些化合物已经在晚期临床试验计划中进行了评估，并且至少有一种化合物可以用于继续标准的药物治疗，将阻塞的水平结合与神经激素拮抗作用结合用于发病率和死亡率。已经审查了与心力衰竭，低钠血症，抗利尿激素和血管加压素拮抗剂有关的新专利。
